[植物來源] 從石蒜屬植物中分離出的一種生物堿。[別名] 強肌片、尼瓦林、Nivalin;11-甲基-3-甲氧基-4a,5,9,10,11,12-六氫-6H-苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮雜卓-6-醇氫溴酸鹽。[分子式及分子量] C17H21NO3•HBr;368.27[物理性質] 為白色結晶性粉末;無臭,味苦。溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿、乙醚。PH=4.5-6.5,熔點:258度-264度,干燥失重:不超過1.0%,吸收系數(50 ug 在 1 ml 水中):在289nm 的波長處,吸收系數為 80。[藥理作用] 但它易為病人耐受且不良反應少。AChE 抑制劑能通過擬膽堿機制改善動物和人的學習與記憶功能。為抗膽堿酯酶藥,并可改善神經肌肉間的傳導,用于重癥肌無力、進行性肌營養(yǎng)不良、脊髓灰質炎后遺癥、兒童腦型麻痹、因神經系統疾患所致感覺或運動障礙、多發(fā)性神經炎等。并且氫溴酸加蘭他敏已于2月28日獲得FDA的批準,用于治療輕至中度阿爾茨海默氏型癡呆癥。為乙酰膽堿酯酶抑制藥�?赏高^血腦屏障,對抗非去極化肌松藥。對運動終板上的N2膽堿受體也有直接興奮作用,可改善神經肌肉傳導。并有一定的中樞擬膽堿作用。與毒扁豆堿、新斯的明、吡啶斯的明比較,其治療范圍廣,毒性小,毒罩堿樣作用微弱短暫[臨床應用] 氫溴酸加蘭他敏主用于重癥肌無力、脊髓灰白質炎靜止期和后遺癥,也用于兒童腦性痹、多發(fā)性神經炎、脊神經根炎及由于神經系統疾病或外傷所引起的感覺運動障礙等。臨床上主要用于治療阿爾茨海默氏病,對癡呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦具有明顯治療作用。
2019-03-12 電議